SİLOKSAN – CILOXAN (məhlul)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

 

Təsviri:
SILOKSAN (siprofloksasin hidroxlorid) oftalmologiyada yerli istifadə üçün nəzərdə tutulmuş steril sintetik antimikrob preparatdır. Siprofloksasin qram-müsbət və qram-mənfi mikroorqanizmlərə münasibətdə geniş təsir spektrinə malik olan flüorxinolon törəməsidir. Bu, molekulyar çəkisi 385,8 olan açıq-sarı rəngli kristallik tozdur.

 

1 ml steril SİLOKSAN məhlulun tərkibi:
Aktiv maddə: siprofloksasin hidroxlorid - 3,5 mq (3 mq siprofloksasinə ekvivalentdir);
Konservant: benzalkonium xlorid - 0,006%;
Neytral maddələr: natrium asetat, sirkə turşusu, mannitol 4,6%, natrium etilendiamintetraasetat 0,05%, xlorid turşusu və natrium hidroksid (pH-ı tənzim etmək üçün) və distillə suyu. Məhlulun pH-ı təxminən 4,5 osmolyarlığı 300 m 0 sm təşkil edir.

 

Klinik farmakologiyası:
Sorulması:
Aparılmış tədqiqatlar nəticəsində müəyyən edilmişdir ki, terapiyanın ilk iki günü ərzində hər iki saatdan bir və sonrakı 5 gün ərzində hər dörd saatdan bir preparatın hər iki gözə tökülməsi zamanı siprofloksasinin qanda maksimal qatılığı 5nq/ml»dən çox olmur. Orta qatılıq adətən 2,5 nq/ml-dən çox olmur.
Mikrobiologiya: in vitro olaraq siprofloksasinin qram-müsbət və qram-mənfi mikroorqanizmlərin geniş spektrinə münasibətdə aktiv olduğu müəyyən edilmişdir. Onun bakterisid təsviri bakteriyaların DNT-nin sintezində iştirak edən DNT-piraza fermenti ilə qarşılıqlı təsirdə olması ilə bağlıdır. Müəyyən edilmişdir ki, siprofloksasin aşağıda göstərilən mikroorqanizmlərin əksər ştamlarına münasibətdə həm in vitro, həm də kliniki təcrübələrdə effektlidir: Qram-müsbət mikroorqanizmlər: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidemidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus viridans. Qram-mənfi mikroorqanizmlər: Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Aşağıdakı mikroorqanizmlər üçün siprofloksasinə qarşı həssaslıq in vitro olaraq müəyyən edilmişdir, lakin bu məlumatların kliniki əhəmiyyəti məlum deyil: Qram-müsbət mikroorqanizmlər: Enterococcus faecalis fəksərştamlaryalnız orta dərəcədə həssasdırlar), Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes; Qram-mənfi mikroorqanizmlər: Acinobacter calcoaceticus subsp.anitratus, Aeromonasadvias, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jujuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundi, Edwarsiella larda, Ehterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducroyl, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumöniae, Klebsiella oxyloca, Leginella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pastcurolla multicoda, Proteus mirablis, Proteus vulgaris, Prövidəncia stuartil, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Vorcinia enterocolitica.
Digər mikroorqanizmlər: Chlamydia trachomatis forta dərəcəli həssaslıq), Micobactehum tuberculosis (orta dərəcədə həssaslıq), Pseudomonas copacia əksər ştamları və Pseudomonas maltophilla bəzi ştamları əksər anaerob bakteriyalar kimi, Bactemides fragilisvə Clostridium diffisile daxil olmaqla əksər anaerob bakteriyalar.
Minimal bakterisid konsentrasiya adətən minimal ingibəedici qatılıqdan 2 dəfə çox olmur. Siprofloksasinə qarşı rezistentlik adətən tədricən inkişaf edir.

Kliniki müayinələr: SİLOKSAN-ın göz məhlulu ilə terapiya nəticəsində buynuz qişada xorası olan xəstələrin 76%-ində kliniki sağalma, 92%-ində isə xoraların tam epitelizasiyası müşahidə olunmuşdur.

 

İstifadəsinə göstərişlər:
SİLOKSAN göz damcısından aşağıdakı törədicilər tərəfindən törədilən patoloji vəziyyətlərin müalicəsi zamanı istifadə olunur:

Buyrnuz qişanın xoraları: Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus vihdans.

Konyunktivitlər: Staphylococcus aureus, Sireptococcus pneumoniae.

 

İstifadəsinə əks göstərişlər:

Siprofloksasinə və ya preparatın istənilən digər komponentinə qarşı hiperhəssaslıq. Xinolinin digər törəmələrinə qarşı həssaslıq da siprofloksasinin təyini üçün əks göstəriş ola bilər.

 

Xəbərdarlıq:
Yalnız yerli istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur.
Xinolinlərin sistem şəklində yeridilməsindən sonra onlara qarşı letal nəticələrə gətirib çıxaran bir neçə güclü hiperhəssaslıq reaksiyaları (anafilaksiya tipində) təsvir edilmişdir. Bəzi reaksiyalar preparatın birinci dozasından sonra əmələ gəlir. Ciddi anafilaktik reaksiyalar qlükokortikoid hormonlardan, histamin əleyhinə preparatlardan və digər tədbirlərdən istifadə etməklə təxirəsalınmaz terapiya tələb edə bilər. Preparatın istifadəsindən əvvəl kontakt linzalar çıxarılmalıdır.

 

Ehtiyat tədbirləri:
Ümumi: Digər antibiotiklərdə olduğu kimi siprofloksasindən də uzun müddət istifadə olunması ona qarşı qeyri-həssas olan mikroorqanizmlərin, əsasən də göbələkciklərin güclü surətdə inkişafına səbəb ola bilər. Super infeksiya inkişaf edən halda əlavə antimikrob terapiya təyin etmək lazımdır. Hiperhəssaslığın istənilən əlaməti meydana çıxdıqda preparatın qəbulu dayandırılmalıdır. Buynuz qişada xorası olan pasiyentlər üzərində aparılan kliniki müayinələr zamanı 210 pasiyentin 35-də (16,6%) terapiya başlanandan 24 saatdan 7 günə qədər intervallarda meydana çıxan ağ kristallik presipitat qeyd olunmuşdur. Pasiyentin birində presipitat əmələ gələn kimi yuyulmuşdur. 17 pasiyentdə presipitatın həll olması 1-8 gündən sonra, 5 pasiyentdə isə 10-13 gündən sonra müşahidə olunmuşdur. 9 pasiyentdə presipitatın həll olmasının dəqiq vaxtı müəyyən edilməmişdir, lakin sonrakı müayinələr zamanı presipitatın tam həll olması 3 nəfər istisna olmaqla 44 gün ərzində baş vermişdir. 3 nəfər şəxs müayinələrdən imtina etmiş, və onların vəziyyəti barədə məlumatlar olmamışdır. Presipitatin olması siprofloksasinin sonralar istifadəsinə mane olmamış və xəstəliyin gedişini pisləşdirməmişdir ("Əlavə effektlər"ə bax).

 

Pasiyentlər üçün məlumat:
Məhlulun mikrobla çirklənməsinə yol verməmək üçün damcılayıcı ilə heç bir əşyaya toxunulmamalıdır.

 

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri:
Siprofloksasinin göz formalarından istifadə etməklə bu sahədə xüsusi tədqiqatlar aparılmamışdır. Lakin göstərilmişdir ki, xinoionların sistem şəklində təyin olunması qan plazmasında teofiilinin qatılığını artırır, kofeinin metabolizminə təsir edir, qeyri-düz təsirli antikoaqulyantların effektini gücləndirir və siklosporin alan xəstələrdə zərdab kreatininin keçici artması ilə bağlıdır.

Karsinogenez, mutagenez, nəsil törətmə qabiliyyətinə təsiri:   
Siprofloksasinin mutagenliyin öyrənilməsi üzrə in vitro aparılan testlərdə aşağıdakı nəticələr alınmışdır:

  • Salmonella Microsome Test (mənfi)
  • E.coli DNA Repair Assau (mənfi)
  • Mouse Lymphoma Cell For ard Mutation Assau (müsbət)
  • Chinese Hamster V79 Cell HGRPT Test (mənfi)
  • Syrian hamster Embryo Ceil Transformation Assau (mənfi)
  • Saccharomyces cerevisiae Point Mutation Assau (mənfi)
  • Saccharomyces cerevisiae Miotic Crassover and Gene Conversion Assau (mənfi)
  • Rat Hepatocyte DNA Repair Assau (mənfi)

Beləliklə, sadalanan testlərdən ikisi müsbət olmuşdur, lakin aşağıda qeyd olunan testlərin nəticələri in vitro mənfi olmuşdur;

  • Rat Hepatpçyte DNA repair Assau.
  • Micronucleus. Xest (Mice)
  • Dorminant Lethal Test (Mice)

Siprofloksasin siçovullar və siçanlar üzərində karsinogen təsirinin öyrənilməsi nəticəsində 2 il ərzində peropal yeridilmə zamanı onun karsinogen və ya tumorogen təsirə malik olması haqqında inandırıcı məlumatlar alınmamışdır.

 

Hamiləlik zamanı istifadəsi:
Insan üçün gündəlik dozadan 6 dəfə yüksək dozadan (oral qəbul zamanı) istifadə etdikdə siçovullar və siçanlar üzərində aparılan müayinələr göstərmişdir ki, siprofloksasin çoxalmaya təsir etmir və dölə zədələyici təsir göstərmir, Dovşanlarda siprofloksasin (30 və 100 mq/kq, per os) əksər antimikrob preparatlar kimi çəkinin azalmasına gətirib çıxaran bağırsaq pozğunluqları törətmiş və spontan düşüklərin sayını artırmışdır. Hər iki dozadan istifadə edən zaman teratogen effekt aşkar edilməmişdir. Müvafiq müayinələr hamilə qadınlar üzərində aparılmamışdır.

SILOKSAN göz damcısı hamiləlik zamanı yalnız o halda qəbul etmək lazımdır ki, ana üçün potensial effekt döl üçün mümkün olan arzuolunmaz effektdən yüksək olsun.

 

Laktasiya dövründə istifadəsi:
Siprofloksasinin gözə instilalyasiya edilməsi zamanı südə keçməsi məlum deyil. Lakin məlumdur ki, per os yeridilmə zamanı o, siçovulların südünə ekskresiya olunur, insanda isə o, 500 mq-lıq bir dəfəlik dozadan sonra süddə aşkar edilir. Buna görə də Siloksanın süd verən qadınlara təyin edən zaman ehtiyatlı olmaq lazımdır.

 

Uşaqlarda istifadəsi:
Siloksanın 12 yaşdan kiçik uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi öyrənilməmişdir. Baxmayaraq ki, siprofloksasin per os yeridilmə zamanı digər xinolonlar kimi müxtəlif növ heyvanlarda eritropatiya törədir, onun yerli istifadəsi bu cür effekt törətmir.

 

Əlavə təsirləri:
Daha tez-tez rast gəlinən əlavə effekt yerli yanğı hissi və ya diskomfortdur. Gözün buynuz qişasında xora olan xəstələrdə preparatın təsirinin öyrənilməsi zamanı təxminən 17% xəstələrdə ağ kristallik presipitatın əmələ gəlməsi müşahidə olunur (Bax: Ehtiyat tədbirləri). 10%-dən az hallarda dərman damızdırılan kimi gözdə yad cism hissiyyatı, yanğı, konyunktivanın hiperemiyası, göz qapaqlarında qabıqlanma, ağızda xoşagəlməz dadın əmələ gəlməsi müşahidə olunur. 1 %-dən az hallarda keratit, keratopatiya, allergik reaksiyalar, buynuz qişada ləkələrin meydana çıxması, göz qapaqlarının ödemi, gözün sulanması, fotofobiya, buynuz qişanın infiltratları, ürəkbulanma və görmə itiliyinin zəifləməsi müşahidə olunur.

 

Doza həddinin aşılması: Preparatın artığını ilıq su ilə yumaq lazımdır.

 

Dozası:
Buynuz qişanın xorası zamani tövsiyə olunan doza: ilk 6 saat ərzində hər 15 dəqiqədən bir 2 damcı. Birinci günün qalan vaxtlarında hər 30 dəqiqədən bir 2 damcı. Terapiyanın ikinci günündə hər iki saatdan bir 2 damcı. Terapiyanın 3-cü günündən 14-cü gününə qədər hər 4 saatdan bir 2 damcı. Əgər epitelizasiya müşahidə edilmirsə terapiya 14-cü gündən sonra da davam etdirilə bilər. Bakterial konyunktivit zamanı tövsiyə olunan doza: birinci gün hər iki saatdan bir, sonrakı 5 gündə isə xəstə gözə 1-2 damcı damızdırılır.

 

Buraxılış forması: DROPTAİNER damcılayıcı-dozatorla birlikdə plastik flakonlarda steril göz məhlulu.
Saxlanılma şəraiti: +2° - 30°C temperaturda, qaranlıq və uşaqlar üçün əlçatmaz yerlərdə saxlanılmalıdır. Flakon açıldıqdan sonra onun yararlılıq müddəti 1 aydır.

 

İstehsalçı: ALCON-COUVREUR, B-2870, Belçika.