FLUTİNEKS - FLUTINEX (nazal sprey - burun daxili)
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Fluticasone propionate (flutikazon propionat)
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
Tərkibi:
Təsiredici maddə: bir doza sulu suspenziyanın tərkibində 50 mkq flutikazon propionat vardır.
Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, natrium-karboksimetilsellüloza, dekstroza, polisorbat 80, benzalkonium - xlorid, dinatrium - hidrofosfat, limon turşusu, təmizlənmiş su.
ATCkodu:R03BA05
Farmakoloji xüsusiyyətləri:
Farmakodinamikası:
Nazal istifadə üçün yerli qlükokortikoid preparatdır. İltihab və allergiya əleyhinə güclü təsirə malikdir. Flutikazon iltihab əleyhinə güclü yerli təsirə malikdir, rezorbtiv (ümumi) təsiri isə zəifdir. Allergik rinit zamanı burun spreyinin ümumi və yerli təsirini qiymətləndirmək üçün, flutikazonun peroral və yerli istifadəsindən sonra qandakı konsentrasiyaları müqayisə olunmuşdur. Bu zaman 14 gün ərzində 200 mkq nazal spreydən (paralel olaraq xəstəyə per os placebo da verilmişdir) və orqanizmə per os yeridilən 5-10 mq flutikazondan (əlavə olaraq nazal spreydən) istifadə edilmişdir. Peroral istifadə ilə müqayisədə intranazal istifadə zamanı qanda fiutikazonun nəzərə çarpacaq konsentrasiyası müəyyən edilməmişdir. Intranazal spreyin istifadəsi allergik rinitin əlamətlərini daha əhəmiyyətli dərəcədə aradan qaldırmışdır. Bu araşdırmalar intranazal istifadənin müalicəvi effektinin üstünlüyünü nümayiş etdirmişdir. Terapevtik dozalarda Flutineks hipotalamo-hipofızo-adrenal sistemə təsir etmir. Burun daxili intranazal istifadədən sonra preparatın bir hissəsi selikli qişadan sorularaq ümumi qan dövranına keçir, digər hissəsi isə burun seliyi və udma yolu ilə eliminasiya edilir. Müəyyən olunmuşdur ki, kortikosteroidlər müxtəlif tipli hüceyrələrdən (misal üçün: eozinofıllər, bazofıllər, limfositlər, makrofaqlar, neytrofıllər) allergiya və iltihab mediatorlarının ifrazını (məs. histamin, eykozanoidlər, leykotrienlər və sitokinlər) ləngidərək təsir göstərir.
Farmakokinetikası:
Biomənimsənilməsi: intranazal istifadəsindən sonra flutikazonun biomənimsənilməsi 2%-dən az təşkil edir. Preparatın intranazal istifadəsi zamanı biomənimsənilmə dərəcəsi aşağı olduğu üçün farmakokinetik göstəricilər digər tətbiq üsulları ilə əldə edilmişdir. Radioaktiv nişanlanmış preparatla aparılmış tədqiqatlar göstərmişdir ki, daxilə qəbul olunmuş flutikazon - propionatın absorbsiya səviyyəsi aşağıdır və əksər hissəsi plazmadan xaric olur. Peroral qəbulundan sonra biomənimsənilmə dərəcəsi cüzidir və qan dövranı sistemində radioaktivliyin qeydə alınması qeyri aktiv metabolitlərin mövcudluğu ilə izah olunur. Orqanizmdə paylanması: Venadaxili yeridilmədən sonra flutikazon - propionatın təsiri tez başlayır, bu da preparatın yüksək lipofılliyindən və toxumalarda fıksasiya dərəcəsindən asılıdır.
Paylanma həcmi orta hesabla 4,2 l/kq təşkil edir. Flutikazon -propionatın plazma zülalları ilə birləşməsi orta hesabla 91% təşkil edir. Flutikazon - propionat eritrositlərlə zəif və dönər birləşmə əmələ gətirir və eritrositlərlə plazma arasında sərbəst paylanır. Flutikazon - propionatın cüzi hissəsi insan transkortini ilə birləşir.
Metabolizmi: Flutikazon qısa müddət ərzində və tam şəklində qandan (orta hesabla 1,093 ml/dəq) 0,02 % böyrək klirensi ilə xaric olunur. Yeganə metaboliti sitoxrom P450 3A4 iştirakı ilə formalaşan 17 (3-karboksil turşusudur. Əsas preparata nisbətən, in vitro testlərində bu qeyri-aktiv metabolitin insanın ağ ciyərlərindəki qlükokortikosteroid reseptorlarının sitozoluna qarşı uyarlığı azdır (1/2000) və araşdırmalar zamanı qeyri-aktiv metabolitin farmakoioji aktivliyi cüzi olmuşdur.
Xaricolma: Venadaxili yeridilmədən sonra flutikazon-propionatın qanda ən gec yarımparçalanma dövrü 7-8 saatdır. Preparatın 5%-dən az hissəsi sidiklə, qalan hissəsi isə nəcislə xaric olur.
İstifadəsinə göstərişlər:
- Mövsümi allergik rinitlərin müalicə və profilaktikası.
- İlboyu müşahidə olunan allergik rinitlərin müalicə və profılaktikası.
Əks göstərişlər: Preparatın hər hansı komponentinə qarşı yüksək həssaslıq.
Xüsusi göstərişlər:
Yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası Flutineksin istifadəsinə əks göstəriş deyil. Qlükokortikosteroidlərin sistemli istifadəsi zamanı Flutineks əsasən də böyrəküstü vəzin qabıq funksiyasının zəiflədilməsi nəzərdə tutulduğu zaman ehtiyatla təyin edilməlidir. Əksər hallarda preparatın istifadəsi mövsümi allergik rinitin simptomlarını müvəffəqiyyətlə aradan qaldırmasına baxmayaraq, bu xəstəliyin oftalmoloji təzahürlərinin müalicəsi üçün əlavə müalicə tələb oluna bilər. Müstəsna hallar kimi, kortikosteroidlərin intranazal istifadəsindən sonra burun çəpərinin perforasiyası haqqında məlumatlar var ki, bu da adətən burunda cərrahi əməliyyat keçirmiş xəstələrdə baş verə bilər.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:
Flutineksin digər preparatlarla qarşılıqlı təsiri müşahidə olunmayıb.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi:
Flutineksin hamiləlik dövründə istifadəsinin təhlükəsizliyi hələlik aydınlaşdırılmayıb. Flutineksin intranazal istifadəsi preparatın ümumi təsirini minimuma endirir. Zəruri hallarda Flutineksin hamiləlik dövründə istifadəsi mümkündür. Bu zaman preparatın ana üçün gözlənilən faydası uşağa və ya dölə göstərə biləcəyi ziyanı üstələməlidir. Eksperimental araşdırmalarda Flutineksin intranazal istifadəsindən sonra qanda flutikazon – propionat müəyyən edilməyib. Hesab edilir ki, preparatın ana südünə keçmə ehtimalı çox azdır.
İstifadə qaydası və dozası:
Flutineks yalnız intranazal (burun daxili) istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur. Tam müalicəvi effekt almaq üçün preparatdan mütəmadi istifadə olunmalıdır.
Böyüklər və 12 yaşından böyük uşaqlar: mövsümi və il boyu müşahidə olunan allergik rinitlərin müalicə və profilaktikası üçün hər burun dəliyinə gündə 1 dəfə 100 mkq (2 doza) püskürdülür (mümkün qədər səhərlər). Bəzi hallarda hər burun dəliyinə gündə 2 dəfə 100 mkq (2 doza) istifadə etmək lazım gəlir.
Maksimal gündəlik doza - hər burun dəliyinə 200 mkq (4 doza) təşkil edir.
Ahıl yaşlı xəsfələr: dozalama rejiminə düzəlişlər tələb olunmur.
4-11 yaşlı uşaqlar: mövsümi və ilboyu müşahidə olunan allergik rinitlərin müalicə və profilaktikası üçün hər burun dəliyinə gündə 1 dəfə 5 mkq (1 doza) istifadə edilməsi məsləhətdir. Maksimal
gündəlik doza - hər burun dəliyinə 100 mkq (2doza)-dır.
Preparatın maksimal müalicəvi təsiri müalicəni başladıqdan 3-4 gün sonra müşahidə olunur.
İstifadə etməzdən əvvəl flakonun başlığını orta və şəhadət barmaqların arasında yerləşdirib, baş barmaqla flakonun dibindən tutaraq onu ehtiyatla silkələmək lazımdır. Preparatın ilk istifadəsi zamanı və ya istifadəsində 1 həftədən çox fasilə olduqda spreyin işləməsini yoxlamaq lazımdır. Bunun üçün flakonun başlığını özündən əks istiqamətə yönəldərək onu kiçik buludcuq əmələ gələnədək 2-3 dəfə basmaq lazımdır. Sonra burunu təmizləmək gərəkdir. Burun dəliyinin birini qapayaraq flakonun başlığını digərinə yerləşdirmək lazımdır. Başı bir qədər irəli əyərək aerozol flakonunu şaquli vəziyyətdə saxlamalı. Sonra isə burunla nəfəs almaq lazımdır və nəfəs almağa davam edərək spreyin başlığını bir dəfə basaraq preparatdan istifadə etmək lazımdır. Eyni burun dəliyinə proseduranı bir də təkrarlayın. Sonra flakonun başlıgını digər burun dəliyinə salmaqla həmin proseduranı təkrarlayın. İstifadə etdikdən sonra flakonun başlığını salfet və ya cib dəsmalı ilə qurudaraq üstünü qapaqla bağlayın.
Doza həddinin aşılması:
Flutineksin istifadəsi zamanı doza həddinin aşılması simptomları qeydə alınmayıb. Sağlam könüllülərdə 2 mq flutikazon - propionatın gündə 2 dəfə 7 gün ərzində burun daxili (intranazal) istifadəsi zamanı onun hipotalamo-hipofızo-adrenal sistemə hər hansı təsiri müəyyən edilməyib.
Əlavə təsirləri:
Yerli reaksiyalar: nadir hallarda burun və udlaq boşluğunun quruması və qıcıqlanması, ağız boşluğunda xoşagəlməz qoxu və tam.
Buraxılış forması: Flakonda 14,5 q Flutineks, dozalayıcı qurğu ilə -120 doza. 1 flakon içlik vərəqə ilə birgə karton qutuya qablaşdırılır.
Şaxlanma şəraiti: İstifadə etməzdən əvvəl çalxalanmalıdır. 25°C-dən aşağı temperaturda, quru və uşaqların əli çatmayan yerdə, öz qutusunda saxlanmalıdır.
Yararlılıq müddəti: 2il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti: Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı: Droqsan İlaçları Sən.və Tic. A. Ş. 06760 Çubuk, Ankara.Türkiyə.
AR SN Farmakoloji və Farmakopeya Ekspert Şurasında təsdiqlənmə tarixi: 29 mart 2010-cu il