BRYUZEPAM - BRUZEPAM (10mq/2ml inyeksiya)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

 

Tərkibi:

Təsiredici maddələr: 2 ml-lik ampulda 10 mq diazepam, 900 mq propilenqliko, 200 mq etanol,  30 mq benzil spirti, 196 mq natrium-benzoat, 4,8 mq benzoy turşusu vardır.

Köməkçi maddə: inyeksiya üçün su 2 ml-ə qədər.

 

Təsviri: Şəffaf, rəngsiz, açıq-sarı rəngə qədər kəhrəba rəngində şüşə ampullarda 2 ml-lik məhlul.

Farmakoterapevtik qrupu: Benzodiazepin – Trankvilizatorlar.

 

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Farmakodinamikası: Diazepam diazepindir və dozadan asılı olaraq mərkəzi sinir sisteminin (MSS) bütün səviyyələrinə - mülayim sedativ effektdən hipnotik hala qədər, həmçinin komayadək sakitləşdirilməsinə səbəb olaraq MSS-nə təsir edir.

Təsirinin dəqiq zonaları və mexanizmləri hələ tamamilə müəyyən edilməmişdir. Cürbəcür təsir mexanizmlərinin təxmin edilməsinə baxmayaraq hesab edilir ki, benzodiazepinlərin və spesifik neyronal membran reseptorunun qarşılıqlı təsirindən sonra benzodiazepinlər beyində ən əsas sakitləşdirici təsir göstərən neyrotransmitterlərdən biri olan və MSS-nin bütün hissələrində pre- və post-sinaptik sakitləsdirməsində iştirak edən qamma - aminoyağ turşusunun (QAYT) neyrotransmitterinin sakitləşdirici təsirini yaxşılaşdırır və ya yüngülləşdirir.

Farmakokinetikası: Deltaşəkilli əzələyə yeridildikdən sonra adətən asan və tam sorulur. Diazepam piydə asan həll olur və hematoensefalik baryeri keçir, bu xassələrinə görə onu venadaxili inyeksiya üçün tövsiyə edirlər, çünki preparat tez təsir göstərir və onun ilkin effekti piy yığınlarına və toxumalara paylanan kimi qısa bir zamanda azalır. Diazepamın yarım-parçalanma dövrü 30-60 saat təşkil edir.

Diazepam oksidləşmə yolu ilə aktiv və qeyri-aktiv metabolitlərə qədər metabolizmə uğrayir və sonra qlükuron turşusunun konyuqatına qədər tamamilə inaktivləşir. Preparatdan təkrar istifadə olunanda diazepamın və onun aktiv metabolitlərinin toplanması böyük olur. Ləng ifraz olunur və metabolitlər qanın tərkibində bir neçə gün, hətta bir neçə həftə ləngiyə bilər.

 

İstifadəsinə göstərişlər:

Müxtəlif psixo-reaktiv pozulmalar zamanı həyəcan və gərginlik hallarının müalicəsində.

Epileptik statusda qıcolma əleyhinə preparat kimi.

Skelet əzələlərinin və ya tetanik spazmların yüngülləşdirilməsi üçün əlavə terapiya kimi.

Cərrahi əməliyyatdan qabaq premedikasiyanın tamamlanması üçün və ya alkoqol abstinensiyası sindromunun müalicəsində.

Bryuzepam yalnız ağır, şikəstedici pozulmalarda, yaxud ekstremal stress keçırən zaman təyin olunur.

 

Əks göstərişlər:

Diazepam inyeksiyaları aşağıdakı qrup xəstələrə zərərlidir:

  • Diazepama və ya digər benzodiazepinlərə qarşı hiperhəssaslıq.
  • Ağ ciyərin ağır xroniki obstruktiv xəstəlikləri.
  • Ağır qlaukoma.
  • Miasteniya qravis.
  • Hipoalbuminemiya.
  • Yeni doğulmuşlar.
  • Keçmişdə mərkəzi sinir sistemi fəaliyyətində tormozlanma vəziyyəti yaranmış və ya koma keçirmiş və kəskin ağ ciyər çatışmazlığı və ya yuxuda apnoe olan xəstələrə diazepamın istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi:

Diazepam plasentar baryerdən keçir və hamiləliyin ilk üç ayında anadangəlmə eybəcərliklərin riskinin artmasına səbəb ola bilər. Yaxın zamanlarda aparılan hesabatlarda anaları hamiləlik dövründə qıcolma əleyhinə preparatlar qəbul edən uşaqlarda anadangəlmə qüsurların artması təxmin etdildiyinə görə qıcolma əleyhinə preparatlar qəbul olunanda risk-fayda əlaqəsi düşünülməlidir. Hamiləlik dövründə uzun müddətli qəbulu yenidoğulmuşlarda abstinensiya simptomları ilə fiziki asılılığın əmələ gəlməsinə səbəb ola bilər. Diazepamın bilavasitə doğuşdan qabaq və ya doğuş zamanı qəbul edilməsi təzə doğulmuş uşaqların zəifliyinə səbəb ola bilər. Doğulandan 15 saat qabaq 30 mq-dan yüksək dozada təyin edildikdə yenidoğulmuşlarda apnoe, hipotoniya, hipotermiya, qidadan imtina etmə və soyuq stresə qarşı kifayət etməyən metabolik reaksiya inkişaf edə bilər. Diazepam ana südü ilə ifraz olunur və süd verən analara preparatdan istifadə etmək olmaz.

 

Ehtiyat tədbirləri:

Diazepamın parenteral istifadəsi heriatrik xəstələrdə daha tez apnoe, hipotenziya, bradikardiya, yaxud ürəyin dayanmasına səbəb olduğuna görə yaşlı xəstələrdə xüsusi ehtiyat tədbirləri görülməlidir.

Diazepam narahatçılıq, suisidal təşəbbüslər, yaxud aqressiv hərəkətlər törədə bilər, bu səbəbdən şəxsiyyət pozğunluğu, mental depressiyalar və özünü öldürməyə meyli olan xəstələr preparatdan ehtiyatla istifadə etməlidirlər.

 

İstifadə qaydası və dozası:

Müalicə tövsiyə edilən dozaların ən aşağısından başlanılmalıdır.

Maksimal dozalar artırılmamalıdır.

 

Böyüklər üçün tövsiyə edilən dozalar:

Həyəcana qarşı agent:

Premedikasiya:

Cərrahi əməliyyatdan qabaq 5-10 mq əzələ daxilinə yeridilir (dozalar fərdi olmalıdır).

Psixonevrotik reaksiyalar:

Əzələ daxilinə və ya venaya 2-10 mq yeridilir, ehtiyac olduqda hər 3-4 saatdan bir təkrar olunmalıdır.

Alkoqol abstinensiyası:

Əzələdaxili və ya venadaxili ilkin olaraq 10 mq, sonra ehtiyac olduqda hər 3-4 saatdan bir 5-10 mq.

Qıcolmaəleyhinə - epileptik status və ağır təkrarolunan klonik qicolmalar:

Ilkin olaraq venadaxili 5-10 mq, zərurət yaransa, inyeksiya hər 10-15 dəqiqədən bir bu dozada təkrar edilir və 30 mq maksimal dozaya çatdırılır; ehtiyac olduqda müalicə 2-4 saatdan sonra təkrar oluna bilər.

Əzələ relaksantı kimi əlavə müalicə:

İlkin olaraq əzələ daxilinə və ya venaya 5-10 mq yeridilir. Ehtiyac oldugda 3-4 saatdan sonra təkrar oluna bilər.

 

Uşaqlar üçün tövsiyə edilən dozalar:

30 günlük körpə və 5 yaşa qədər uşaqlar:

epileptik statusda və ağır təkrar olunan klonik qıcolmalarda: hər 2-5 dəqiqədən bir venadaxili tədricən 0,2-0,5 mq yeridilir və 5 mq-a çatdırılır. Ehtiyac olduqda hər 2-4 saatdan bir təkrar olunmalıdır.

Tetanus zamanı və əzələ relaksantı kimi əlavə müalicə kimi: hər 3-4 saatdan bir əzələ daxilinə, yaxud venaya 1-2 mq yeridilir.

5 yaşdan böyük uşaqlar:

Epileptik statusda və ağır təkrar olunan klonik qıcolmalarda: hər 2-5 dəqiqədən bir vena daxilinə 1 mq yeridilir və 10 mq-a çatdırılır. Ehtiyac olduqda hər 2-4 saatdan bir təkrar olunmalıdır.

Tetanus zamanı və əzələ relaksantı kimi əlavə müalicə kimi: hər 3-4 saatdan bir əzələdaxili, yaxud venadaxili 5-10 mq yeridilir.

 

Yaşlı və senil xəstələr üçün tövsiyə edilən dozalar:

Böyüklər üçün təyin olunan dozanın yarısı qədər təyin olunmalıdır. Ilkin olaraq əzələ daxilinə 2-5 mq yeridilir. Dozanı tədricən yüksəltmək olar.

 

Istifadə qaydası:

Əzələdaxili yeritmə deltaşəkilli əzələnin dərin qatına yeritməklə həyata keçirilir. Trombozlar, flebitlər, yerli qıcıqlanma, ödem və damar çatışmazlığının qarşısını almaq üçün arteriyadaxili yeridilməsindən qaçmaq üçün ehtiyat tədbirləri görülməlidir.

 

Qeyd:

Venadaxili inyeksiyalar geniş boşluqlu damara vurulmalıdır, məsələn ön dirsək venasına, yeridilmə tədricən keçirilməlidir (1ml , yəni dəqiqədə 5 mq). Həddindən tez və ya dar damara yeridilməsi tromboflebitlərin əmələ gəlməsinə səbəb ola bilər. Nekroz təhlükəsinə görə arteriyadaxili yeridilmədən çəkinmək lazımdır. Müalicə mümkün qədər qısa müddətli olmalıdır. Xəstənin vəziyyəti və müalicənin davam etdirilməsinin zərurəti müntəzəm olaraq qiymətləndirilməlidir, xüsusilə xəstədə sindromların olmadığı halda. Müalicənin ümumi müddəti, dozaların azaldılması dövrü də daxil olmaqla 8-12 həftəni keçməməlidir.

Müəyyən hallarda müalicənin maksimal dövrdən artıq davam edə bilər, bu halda xəstənin vəziyyətinin yenidən qiymətləndirilməsi vacibdir.

 

Əlavə təsirləri və xüsusi xəbərdarlıqlar:

  • Mərkəzi sinir sisteminə: yuxulu vəziyyət, apatiya, ataksiya, əsəbilik, tez qıcıqlanma, yuxusuzluq, ekstrapiramid əlamətlər, distoniya, yaddaşın pozulmaları, əzələ zəifliyi, paresteziyalar, qıcolmalar, başgicəllənmə, baş ağrısı, orientasiyanın pozulması, mental depressiya, aydın olmayan tələffüz və ya dizartriya.
  • Mədə-bağırsaq traktına: qarında spazmlar, diareya, ağızda quruluq, susuzluq, qaraciyərin funksiyalarının pozulması.
  • Ürək-damar sisteminə: ürək döyünməsi, taxikardiya, venoz tromboz və ya flebitlər, hipotenziya.
  • Allergik reaksiyalar: dəri səpgisi, qaşınma.
  • Qanyaranma sisteminə: anemiya, neytropeniya, trombositopeniya, aqranulositoz.
  • Digərləri: cinsi marağın dəyişməsi, tremor, görmə qabiliyyətinin pozulması, sidiyin ləngiməsi və ya saxlana bilməməsi, amneziya, paradoksal oyanıqlıq və narahatçılıq. Tənəffüsün pozulması və hipotenziya baş verə bilər.

 

Xəbərdarlıqlar:

Bryuzepam psixozların ilkin müalicəsi üçün tövsiyə edilmir. Depressiyanın və ya depressiya ilə həyəcanlılıqın (belə xəstələrdə intihara səbəb ola bilər) müalicəsi üçün əsas müalicə preparatı kimi tək istifadə olunmamalıdır. Alkohol və ya anamnezdə dərman asılılığı olan xəstələr preparatdan çox ehtiyatla istifadə etməlidirlər.

 

Ümumi:

Benzodiazepinlərə qarşı yüksək həssaslığı olan xəstələr preparatdan ehtiyatla istifadə etməlidirlər. Alınmış qarışığın qeyri-sabit olmasına görə digər məhlullar və ya venadaxili yeridilmə üçün mayelərlə qarışdırmaq və ya həll etmək olmaz.

 

Pediatriyada istifadəsi:

Uşaqlar, xüsusilə azyaşlılar, benzodiazepinlərin mərkəzi sinir sisteminə təsirinə qarşı daha həssasdırlar. Diazepamin qeyri-aktiv metabolitlərə qədər biotransformasiyasının mümkün olmadığına görə təzə doğulmuş uşaqlarda mərkəzi sinir sisteminin uzun müddətli tormozlanmasına səbəb ola bilər.

 

Asılılıq:

Sui-istifadə və fiziki və psixik asılılığın potensial təhlükəsi vardır, (xüsusilə yüksək dozada uzun müddətli istifadəsi zamanı). Alkoqol və ya anamnezdə dərman asılılığı olan xəstələrdə də preparatdan asılılıq inkişafının riski daha yüksəkdir. Fiziki asılılığın inkişafı zamanı müalicənin dayandırılması ləğv edilmə simptomları ilə müşayiət olunacaq. Bu simptomlar baş ağrısı, əzələ ağrıları, yüksək həyəcanlılıq, gərginlik, narahatçılıq, orientasiyanın pozulması və qiciqlanma.

Ağır hallarda derealizasiya, depersonalizasiya, hiperakuziya, keyləşmə və əl-ayaqda arabir sancma simptomları; işığa, səsə, durmağa və fiziki kontakta qarşı yüksək həssaslıq; hallusinasiya və epileptik tutmalar inkişaf edə bilər.

 

Verilmə effekti:

Diazepamın istifadəsinin dayandırılmasından sonra keçən sindrom və eyni zamanda diazepamin təyin olunmasına səbəb olan simptomlar yenidən daha kəskin formada əmələ gələ bilər. Əhvalın dəyişməsi, həyəcanlılıq və narahatlıq da daxil olmaqla, digər reaksiyalarla da muşayiət oluna bilər. Müalicənin qəflətən kəsilməsi zamanı ləğv edilmə fenomeni/verilmə fenomeni riski daha yüksək olduğuna görə dozani tədricən azaltmaq lazımdır.

 

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:

- izoniazid: diazepamın yarım-ömrünü uzadır

- rifampisin: diazepamın yarım-ömrünü qısaldır

- antikoaqulyantlar: diazepamın zülallarla əlaqəsini azaldır

- litium: hipotermiya

- natrium valproat: diazepamı zülallarla əlaqə yerindən sıxışdırıb çıxarır

- propranolol və metoprolol: diazepamın metabolizmini tormozlayır

- diqoksin: diqoksinin zərdab səviyyəsini artırır

- disulfiram: diazepamın yarım-ömrünü uzadır və klirensini azaldır

- simetidin və omeprazol: diazepamın qara ciyər metabolizmini tormozlayır

- oral kontraseptivlər: benzodiazepinlərin biotransformasiyasını tormozlayır.

 

Doza həddinin aşılması və müalicəsi:

Doza həddinin aşılması simptomlarına şüurun pozulması, dərin koma və beyin lüləsinin həyati funksiyalarının tormozlanması daxildir.

Müalicəsi: tənəffüsə, ürək döyünməsinə və qan təzyiqinə nəzarət etmə. Tənginəfəslik baş verdikdə oksigenin təyin edilməsi. Diurezin gücləndirilməsi üçün mayelərin venadaxili təyin edilməsi. Dializin faydası məhduddur.

 

Buraxılış forması: 2 ml-lik ampullar, qutuda 10*10 ampul (karetada 10 ampul, qutuda 10 kareta).

Saxlanılma şəraiti: 30˚C-dan aşağı temperaturda, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanılmalıdır.

Yararlılıq müddəti: Yararlılıq müddəti qutunun üzərində göstərilmişdir. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti: Həkim reseptilə buraxılır.

 

Istehsalçı: Bryufarmeksport SPRL (aut 558), Belçika, Bryussel şəhəri, La Qrott küçəsi, B-1020