METOKARD - METOCARD (50 mq, 100 mq tabletlər)
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metoprolol tartrate

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

 

Tərkibi:
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 50 mq və ya 100 mq metoprolol tartrat vardır.
Köməkçi maddələr: düyü nişastası, mikrokristallik sellüloza,  laktoza monohidrat, povidon, talk, maqnezium- stearat.
                                 

Təsviri:
Ağ, dairəvi, ikitərəfli qabarıq, üzərində bölmə xətti olan tabletlər.

 

Farmakoterapevtik qrupu: Selektiv beta-adrenolitik preparatlar.

ATC kodu: C07AB02.

 

Farmakoloji xüsusiyyətləri:
Farmakodinamikası:
Metoprolol selektiv beta1-adrenolitik preparatdır, daha doğrusu ürəkdə olan beta1-adrenergik reseptorları beta2-adrenergik reseptorların blokadası üçün lazım olan dozalardan əhəmiyyətli dərəcədə aşağı dozalarda tormozlayır.

Metoprolol hüceyrə qişasına yalnız əhəmiyyətsiz dərəcədə stabilləşdirici təsirə malikdir və aqonistik xassələrə malik deyildir.

Metoprolol katexolaminlərin (xüsusilə fiziki və psixi stress vəziyyətlərində ayrılan) ürəyə oyadıcı təsirini azaldır və ya tormozlayır.  Metoprolol katexolaminlərin qəfil sıçrayışının taxikardiya, artmış dəqiqəlik həcmi və ürəyin yığılması kimi nəticələrini azaldır, bundan başqa, qanın arterial təzyiqini aşağı salır.  

Zərurət yarandığı halda ağ ciyərlərin obturasion xəstəliyinin simptomları olan pasiyentlərə metoprolol beta2-adrenomimetik preparatlarla birlikdə təyin edilə bilər.

Farmakokinetikası

Sorulması və paylanması:
Metoprolol peroral qəbuldan sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə və demək olar ki, tamamilə sorulur, 1,5-2 saat müddətində plazmada maksimal konsentrasiyası yaranır. Bir dozanın qəbulundan sonra biomənimsənilməsi 50%-ə yaxın təşkil edir, çoxsaylı qəbul zamanı təqribən 70%-ə qədər yüksəlir. Biomənimsənilmə, həmçinin tabletlərin yemək zamanı qəbul edildiyi halda da yüksəlir.  

Metabolizmi və xaric olması:
Metoprolol qaraciyərdə oksidləşmə vasitəsilə metabolizə olunur. Üç məlum əsas metabolitlərin klinik ifadə olunmuş beta-adrenolitik təsirə malik olması aşkar edilməmişdir.

Metoprolol başlıca olaraq (lakin, tək onunla yox) qaraciyərin (CYP) 2D6 sitoxrom sisteminin fermenti vasitəsilə metabolizə olunur. CYP 2D6 geninin polimorfizminə görə metabolizm tempi fərdi olaraq tərəddüd edir, bununla belə ləng metabolizmə (7-8%-ə yaxın) malik olan pasiyentlərdə sürətli metabolizmə malik olan pasiyentlərlə müqayisədə qan plazmasında preparatın daha böyük konsentrasiyaları və daha ləng xaricolma tempinə malik olması aşkar edilmişdir. Lakin, eyni pasiyentdə qan plazmasında preparatın konsentrasiyası daimi olur və təkrarlanır.

Peroral dozanın 95%-dən çox hissəsi sidiklə xaric olur. Dozanın 5%-ə yaxın hissəsi, tək-tək hallarda 30%-ə qədər hissəsi dəyişilməmiş şəkildə xaric olur. Metoprololun yarımparçalanma dövrü orta hesabla 3,5 saat təşkil edir  (diapazon 1-9 saat). Tam klirens 1 l/dəq-yə yaxın təşkil edir.

Ahıl yaşlı pasiyentlərdə metoprololun farmakokinetikası daha cavan pasiyentlərdə müşahidə edilən farmakokinetikadan əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir. Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə metoprololun sistem biomənimsənilməsi və xaric olması  normal olur, lakin metabolitlərin xaric olması ləng baş verir. Əhəmiyyətli dərəcədə kumulyasiya yumaqcıq filtrasiya əmsalı 5 ml/dəq-dən aşağı olan pasiyentlərdə müşahidə olunur. Lakin, metabolitlərin kumulyasiyası metoprololun beta-adrenolitik təsirini gücləndirmir.

Qaraciyərin sirrozu olan pasiyentlərdə metoprololun biomənimsənilməsi arta bilər, tam klirensi isə azalır. Lakin ekspozisiyanın artması yalnız  ağır çatışmazlığı və ya vena-qapısının  anastamozu olan pasiyentlərdə klinik ifadə olunmuş kimi qəbul edilir. Vena qapısının əsas aşağı venalı anastomozu olan pasiyentlərdə tam klirens 0,3 l/dəq-yə yaxın təşkil edir, AUC-un qiyməti isə sağlam insanlarla müqayisədə təqribən 6 dəfə çox olur.

Klinikayaqədərki təhlükəsizlik məlumatları:

Siçovullar üzərində aparılan ikiillik tədqiqatlarda metoprololun gündə 3 dəfə ən böyüyü 800 mq/kq bədən kütləsinə təşkil edən (mq/m2 –na hesabladıqda ən yüksək müalicəvi dozadan 41 dəfə yüksək) üç dozasının istifadəsindən sonra , metoprololun kanserogen təsiri müəyyən edilməmişdir. Nəzarət qrupunda olan heyvanlarla müqayisədə xoşxassəli və bədxassəli şişlərin böyüməsi qeyd edilməmişdir.
Metoprololun istifadəsi nəticəsində qeyd edilən yeganə histoloji dəyişiklik ağ ciyər qovucuqlarında  selikli makrofaqların aydın ifadə olunmayan ocaqlı toplanmasının meydana çıxması hallarının miqdarının artması olmuşdur.
Swiss ştammının siçanlar üzərində 21-aylıq tədqiqi zamanı ən yüksək doza kimi gündə 750 mq/kq bədən kütləsinə peroral dozanın (mq/m2 –na hesabladıqda ən yüksək müalicəvi dozadan 18 dəfə yüksək) istifadəsi zamanı  ağ ciyərlərin aydın ifadə olunmamış sıxlaşmalarının meydana çıxma tezliyi dişilərdə nəzarət qrupunda olan heyvanlarla müqayisədə yüksək olmuşdur. Nəzarət qrupu ilə müqayisədə bədxassəli xarakterli yenitörəmə hallarının miqdarının artması və ya yenitörəmələrin tam sayının artması müəyyən edilməmişdir.
CD-1 (21 ay) xəttindən siçanlar üzərində təkrar tədqiqat zamanı heyvanların cinsindən asılı olmayaraq nəzarət qrupu ilə müqayisədə həm xoşxassəli, həm də bədxassəli xarakterli yenitörəmələrin meydana çıxması tezliyinin artması aşkar edilməmişdir.

Metoprololun nə mutagen, nə də teratogen təsiri müşahidə edilməmişdir, lakin, göbəkbağından qan axınının azalması, inkişafın ləngiməsi, sümükləşmənin zəifləməsi, həmçinin beta-adrenolitik preparatların istifadəsi nəticəsində doğuşa qədərki və doğuşdan sonrakı dövrlərdə ölüm hallarının başvermə tezliyinin yüksəlməsi  qeyd edilmişdir.
Metoprololun mq/m2 –na hesabladıqda ən yüksək müalicəvi dozadan 22 dəfə yüksək dozada istifadəsi ilə siçovullar üzərində aparılan tədqiqatlarda heyvanların nəsilvermə qabiliyyətinə təsiri aşkar edilməmişdir.  

 

İstifadəsinə göstərişlər:

  • Yüksəlmiş arterial təzyiq
  • Stenokardiya
  • Ürək ritminin pozğunluqları, xüsusilə supraventrikulyar taxikardiya
  • Qalxanabənzər vəzin hiperfunksiyası zamanı köməkçi vasitə kimi
  • Yaxınlarda keçirilmiş miokard infarktının kəskin fazasından sonra  metoprololla erkən müalicə nekroz zonasını və mədəciklərin fibrillyasiyası riskini azaldır, həmçinin ağrıkəsici preparatları aşağı dozalarda istifadə etməyə imkan verir.  

 

Əks göstərişlər:

  • Metoprolol tartrata, digər adrenoblokatorlara və ya Metokard dərman preparatının hər hansı digər komponentinə qarşı yüksək həssaslıq .
  • Atrioventrikulyar düyünün ikinci və üçüncü dərəcəli blokadası.
  • Müalicə olunmamış ürək çatışmazlığı (ağ ciyərlərin ödemi, qan dövranının pozulması və ya hipotoniya) və miokardın yığılma funksiyasını yüksəldən dərman vasitələrinin (beta-adrenoreseptorların aqonistləri) daimi və ya vaxtaşırı istifadəsi.
  • Simptomatik və klinik ifadə olunmuş sinus bradikardiyası (ürək yığılmalarının tezliyi  <50/dəq).
  • Sinus düyününün zəiflik sindromu.
  • Kardiogen şok.
  • Periferik arterial qan dövranının ağır pozğunluqları.
  • Hipotoniya (sistolik təzyiq < 90 mm c. süt.).
  • Metabolik asidoz.
  • Ağır bronxial astma və ya ağ ciyərlərin xroniki obturasion xəstəliyi.
  • Eyni zamanda monoaminooksidazanın inhibitorlarının istifadəsi (digər MAO B-nin qeyri-inhibitorları).

Metoprololu kəskin miokard infarktına şübhə olduqda və ürək yığılmalarının tezliyi 45 vurğu/dəq-dən az, PQ intervalı  >0,24  saniyə və ya sistolik təzyiqi 100 mm  c.süt. olan pasiyentlərə təyin etmək olmaz.
Bundan başqa, metoprololu  ürək çatışmazlığı və təkrarlanan 100 mm c. süt.-dan az sistoliq təzyiqi (müalicəyə başlamazdan əvvəl müayinə edilməsi göstərişdir) olan pasiyentlərdə istifadə etmək olmaz.  

Verapamil və ya diltiazemkimi kalsium kanallarını blokadaya alan venadaxili preparatların  və ya antiaritmik təsirli digər preparatların (dizopiramid kimi) eyni zamanda təyin edilməsi əks göstərişdir (intensiv müalicə şöbəsi istisna olmaqla).


Ehtiyat tədbirləri:

Bradikardiyanın gücləndiyi halda preparatın dozasını azaltmaq və ya dərmanı ləğv etmək (dozanı tədricən azaltmaqla) lazımdır.
Beta-adrenolitik preparatları kəskin şəkildə ləğv etmək olmaz. Əgər müalicəni dayandırmaq lazımdırsa, mümkün qədər dərmanı tədricən, iki həftədən az olmayan müddət ərzində dozanı yarıya qədər azaltmaqla (ən aşağı dozanın yarısına bərabər olan dozanın alınmasına qədər, daha doğrusu 25 mq-a qədər) ləğv etmək lazımdır. Bu, son dozanı müalicə tam qurtarana qədər ən azı 4 gün müddətində istifadə etmək lazımdır. Simptomlar meydana çıxarsa, dozanı daha da yavaş-yavaş azaltmaq lazımdır. Beta-adrenolitik preparatların Qəflətən kəsilməsi ürək çatışmazlığını kəskinləşdirə və miokard infarktı və qəfil ölüm riskini yüksəldə bilər.  

Beta-adrenolitik preparatlar bronxial astması olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Əgər astması olan xəstə beta2-adrenomimetik preparat qəbul edirsə (tablet və ya inhalyasiya şəklində), bu halda müalicəyə  metoprololla başlayaraq, beta2-adrenomimetikin dozasına nəzarət etmək və lazım gələrsə, onu artırmaq lazımdır.  

Şəkərli diabetin müalicəsi zamanı Metoprolol qlikemiyaya nəzarəti poza və hipoqlikemiyanın əlamətlərini gizlədə bilər.  

Metoprololla müalicə zamanı qulaqcıq-mədəcik bəzi hallarda keçiriciliyinin pozğunluğu  güclənə bilər (atrioventirkulyar düyünün blokadasının meydana çıxmasının mümkünlüyü).

Metoprolol hipotenziv təsirinə görə periferik damar xəstəliklərinin simptomlarını gücləndirə bilər.

Prinsmetal stenokardiyası olan pasiyentlərdə selektiv beta1-adrenolitiklərin istifadəsi zamanı xüsusi ehtiyatlılığa əməl etmək lazımdır.  

Metoprolol xrommafin toxumada şişləri olan (phaeochromocytoma) pasiyentlərə təyin edildiyi halda, əvvəlcədən alfa-adrenolitik preparat istifadə etmək və onun istifadəsini metoprololla eyni zamanda davam etdirmək lazımdır.

Metoprololla müalicə qalxanabənzər vəzin hiperfunksiya əlamətlərini gizlədə bilər.

Əməliyyat tədbirlərindən əvvəl anestezioloqa məlumat vermək lazımdır ki, pasiyent Beta-adrenolitik preparatlar qəbul edir. Əməliyyat zamanı onları ləğv etmək tövsiyə olunmur.

Digər beta-adrenolitik preparatlar kimi, metoprolol da həm allergenlərə qarşı həssaslığı yüksəldə, həm də anafilaktik reaksiyaları gücləndirə bilər.  Аdrenalin beta-adrenolitik preparatlarla müalicə olunan  (bax: “Digər dərman vasitələri ilə qarçılıqlı təsiri”) pasiyentlərdə  heç də həmişə arzuolunan müalicəvi nəticə vermir.

Beta-adrenolitik preparatlar pullu dəmrovun simptomlarını kəskinləşdirə və ya onun meydana çıxmasına səbəb ola bilər.

Dərman preparatının tərkibində laktoza vardır. Preparat qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, laktaza çatəşmazlığı (Lapp tipli) və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası sindromu kimi nadir irsi xəstəlikləri olan pasiyentlərdə istifadə olunmamalıdır. Лекарственный препарат содержит лактозу.

 

İstifadə qaydası və dozası:

Dərmanın dozasını orqanizmin preparata qarşı həssaslığından və müalicənin effektivliyindən asılı olaraq fərdi qaydada təyin etmək lazımdır.

Adətən aşağıdakı dozalardan istifadə edilir:

Вöyüklər:

Yüksək arterial təzyiq:
Metokard  preparatının  gündəlik dozası bir və ya iki dəfəyə təyin olunmuş 100-400 mq təşkil edir.
İlk olaraq gündə 100 mq qəbul edilir. Pasiyentin vəziyyətindən və müalicənin effektivliyindən asılı olaraq gündəlik dozanı hər gün 100 mq artırmaq olar. Əgər müsbət effekt əldə edilməzsə, əlavə olaraq sidikqovucu preparat və ya qanın arterial təzyiqini aşağı salan digər preparat istifadə etmək olar.

Stenokardiya:
Gündə 2 və ya 3 dəfə 50-dən 100 mq-a qədər metoprolol tartrat.

Ürək yığılmaları ritminin pozğunluqları:
Gündə 2 və ya 3 dəfə 50-dən 100 mq-a qədər metoprolol tartrat.
Lazım gələrsə, gündəlik dozanı 300 mq-a qədər yüksəltmək olar, hansı ki, ayr-ayrı dozalarda qəbul olunur.

Qalxanabınzır vızin hiperfunksiyası:
Gündə 4 dəfə 50 mq. Eutireoz meydana çıxarsa, bu dozanı azaltmaq lazımdır.

Miokard infarktının kəskin fazasından sonra:
Metokard preparatı ilə peroral müalicə metoprololun son venadaxili inyeksiyasından sonra 15 dəqiqə ərzində başlanmalıdır. Preparat ilk 48 saat ərzində hər 6 saatdan bir  50 mq dozada tövsiyə edilir. Tam venadaxili dozaya dözməyən pasiyent tövsiyə olunan peroral dozanın yarısını almalıdır.
Adətən dəstəkləyici doza gündə 200 mq təşkil edir (bölünmüş dozalarda istifadə olunur).

Qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları:
Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dozanın azaldılmasını nəzərdən keçirmək lazımdır.

Ahıl yaşlı pasiyentlər:
Böyrək funksiyasının vəziyyətindən və müalicəyə klinik reaksiyadan asılı olaraq, həkim bu qrup pasiyentlər üçün metoprololun dozasını bazarda əldə oluna bilən ən aşağı dozaya qədər  azaltmağı məsləhət görə bilər. Müalicəni  gündə 2 dəfə 12,5 mq və ya gündə 2 dəfə 25 mq doza ilə başlamağı  nəzərdən keçirmək lazımdır. Ən aşağı başlanğıc dozanın istifadə olunması məsləhət görülür.

 

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:
Farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər
Simpatik sinir liflərini blokadaya alan preparatların digər Beta-adrenolitik preparatlarla (məsələn, göz damcılarında) və ya MAO-nun inhibitorları ilə  birlikdə istifadəsindən sonra pasiyentin vəziyyətinə ciddi nəzarət etmək lazımdır.

Metoprololun verapamil və ya diltiazem tipli kalsium antaqonistləri  və ya antiaritmik preparatlarla birlikdə istifadəsi zamanı mənfi inotrop və ya xronotrop təsirin meydana çıxması mümkün olduğu üçün pasiyenti müşahidə altında saxlamaq lazımdır.  Kalsiumun verapamil qrupundan olan antaqonistlərini beta-adrenolitik preparatlar alan pasiyentlərə venadaxili təyin etmək olmaz.

I sinif antiaritmik preparatlar: I sinif antiaritmik preparatlar  və beta-adrenolitik preparatlar additiv mənfi inotrop təsir göstərir, hansı ki, sol mədəciyin funksional pozğunluğu olan pasiyentlərdə ciddi hemodinamik əlavə təsirlər törədə bilər. Həmçinin, sinus düyününün zəiflik sindromu və düzgün olmayan qulaqcıq-mədəcik keçiriciliyi zamanı belə preparatlarınbirlikdə istifadəsindən qaçmaq lazımdır.  Ən yaxşı sənədləşdirilmiş dizopiramidlə qarşılıqlı təsirdir.
Beta-adrenolitik preparatlar istifadə edən pasiyentlərdə, ümumi anesteziya üçün istifadə olunan inhalyasion preparatlar beta-adrenolitiklərin təsirilə törənən bradikardiyanı gücləndirə bilər.

Metoprolol arterial təzyiqi aşağı salan preparatlarla birlikdə istifadə zamanı onların təsirini gücləndirə bilər.

Metoprololun noradrenalinlə, adrenalinlə və ya digər simpatomimetik preparatlarla birlikdə istifadəsi zamanı qanın arterial təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlməsi baş verə bilər.

Metoprololun rezerpinlə, alfa-metildopa ilə, klonidinlə, quanfasinlə və ürək qlikozidləri ilə birlikdə istifadəsi zamanı ürək yığılmalarının tezliyinin və ürək keçiriciliyinin aşkar azalması baş verə bilər.  

Metoprololla birlikdə istifadə zamanı klonidinlə müalicənin dayandırılması lazım gələrsə,  Beta-adrenolitik preparatı bir neçə gün əvvəl ləğv etmək lazımdır.

Eyni zamanda beta-adrenergik reseptorları blokadaya alan digər dərmanlar (məsələn, tərkibində timolol olan göz damcıları) istifadə edən pasiyentlər həkimin ciddi nəzarəti altında olmalıdırlar.

Metoprolol hipoqlikemiya simptomlarını, xüsusilə taxikardiyanı zəiflədə bilər. Beta-adrenolitiklər II tip şəkərli diabeti olan pasiyentlərdə insulinin azad olmasını tormozlaya bilər.  Qlikemiyaya müntəzəm nəzarət və insulinlə və ya peroral antidiabetik preparatlarla müvafiq antidiabetik müalicəni seçmək tövsiyə olunur.

İndometasinlə və ya prostaqlandin sintezinin digər inhibitorları ilə birlikdə istifadə beta-adrenolitik preparatların hipotenziv təsirini azalda bilər.

Əgər beta-adrenolitik preparatlar alan pasiyentə müəyyən şəraitlərdə adrenalin təyin edilərsə, o zaman kardioselektiv beta-adrenolitik preparatlar qeyri-selektiv beta-adrenolitik preparatlara nisbətən qan təzyiqinə nəzarətə əhəmiyyətli dərəcədə  zəif təsir göstərir.

Metoprololu barbitur turşusunun törəmələri ilə eyni zamanda istifadə etmək olmaz.

Anafilaktik reaksiyaların müalicəsi zamanı adrenalinin effektivliyi beta-adrenolitik preparatlar alan pasiyentlərdə zəifləyə bilər (bax “Ehtiyat tədbirləri”).

 

Farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər:
Fermentləri induksiyalaşdıran və ya inaktivləşdirən maddələr plazmada metoprololun konsentrasiyasına təsir göstərə bilər. Rifampisin plazmada metoprololun konsentrasiyasını azaldır, simetidin, alkoqol, hidralazin isə yüksəldir.  Metoprolol başlıca olaraq (baxmayaraq ki, tək onunla yox), qaraciyərin sitoxrom (CYP) 2D6 sisteminin fermentləri tərəfindən metabolizə olunur (bax: “Farmakokinetikası”). Serotoninin geriyə tutulmasının paroksetin, fluoksetin və sertralin kimi selektiv inhibitorları, difenhidramin, hidroksixloroxin, selekoksib, terbinafin, neyroleptiklər (məsələn, xlorpromazin, triflupromazin, xlorprotiksen) kimi, CYP 2D6-ya tormozlayıcı təsir göstərən maddələr və yəqin ki, propafenon plazmada metoprololun konsentrasiyasını yüksəldə bilər.  

CYP 2D6 fermentinə tormozlayıcı təsir həmçinin amiodaronla və xinidinlə (antiaritmik preparatlar) təsvir edilmişdir.

Metoprolol digər dərmanların (məsələn, lidokainin) orqanizmdən xaric olmasının azalmasına səbəb ola bilər.

 

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi:

Hamiləlik:
Metaprololun hamiləlik dövründə istifadəsinə dair lazımi qaydada nəzarət olunan tədqiqatlar aparılmadığı üçün, dərman hamiləlik dövründə yalnız o halda təyin oluna bilər ki, ana üçün fayda embrion və ya döl üçün riskdən üstün olmuş olsun.

Beta-adrenolitik preparatlar plasentanın perfuziyasını pisləşdirə və dölün ölümünə və həmçinin vaxtındanəvvəl doğuşa səbəb ola bilər.  Arterial təzyiqi bir qədər, mülayim yüksəlmiş hamilə qadınlarda metoprololun uzunmüddətli istifadəsindən sonra dölün bətndaxili inkişafının ləngiməsi müşahidə olunmuşdur.  Beta-adrenolitik preparatlar  doğuşun gedişini uzada və döldə və yenidoğulmuşda bradikardiya törədə bilər.  Həmçinin, yenidoğulmuşda hipoqlikemiyanın, hipotoniyanın, yüksək bilirubinemiyanın, həmçinin toxumaların hipoksemiyasına reaksiyanın çətinləşməsinin meydana çıxması barədə məlumatlar vardır. Doğuşun planlaşdırılmış vaxtına 48 saatdan 72 saata qədər vaxt qalanda metoprololun istifadəsini dayandırmaq lazımdır.  Вu, mümkün olmadığı halda beta-adrenergik reseptorların blokadaya alınmasının obyektiv və subyektiv simptomlarına (məsələn, ürək və ağ ciyər fəsadları)  görə doğuşdan sonra yenidoğulmuşu 48 saatdan 72 saata qədər müddət ərzində nəzarət altında saxlamaq lazımdır.

Laktasiya:
Ana südündə  metoprololun konsentrasiyası qan plazmasında olduğundan təqribən 3 dəfə çoxdur. Baxmayaraq ki, dərmanın müalicəvi dozalarda istifadəsindən sonra südəmər uşağa zərərli təsir böyük deyil (ləng metabolizmli insanlar istisna olmaqla), ana südü ilə qidalandırılan südəmər uşaqda beta-adrenergik reseptorların blokadaya alınması əlamətlərinə görə müşahidə aparmaq lazımdır.

 

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri:

Metoprololla müalicə zamanı başgicəllənmə və yüksək yorğunluq meydana çıxa bilər, ona görə də pasiyentlər nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etməyə başlamazdan əvvəl  onlarda dərmana qarşı hansı reaksiyanın olduğunu qiymətləndirməlidirlər. Eyni zamanda alkoqolun istifadəsi və ya dərmanın əvəz olunmasından sonra təsvir edilmiş simptomlar güclənə bilər.   

 

Əlavə təsirləri:
Əlavə təsirlər əsasən yüngül və keçici xarakterli olur. Aşağıda sadalanan əlavə təsirlərklinik tədqiqatlar zamanı və ya terapevtikada istifadə zamanı rast gəlmişdir. Əksər hallarda metoprololun istifadəsi ilə səbəb əlaqəsi təsdiq edilməmişdir.

 

Çox tez-tez  ≥ l/10: Yüksək yorğunluq.

Tez-tez ≥l/100-dən <l/10-ə qədər: Başgicəllənmə, baş ağrıları; Müvazinətin pozulması (şüurun itməsi ilə); Bradikardiya, taxikardiya; Qanın arterial təzyiqinin ifadə olunmuş azalması və ortostatik hipotenziya, çox nadir hallarda şüurun itməsi ilə; Boğulma (ağ ciyərlərdə gedən proses); Ürəkbulanma, qarında ağrılar, ishal, qəbizlik.

Bəzən ≥1/1 000-dən <1/100-ə qədər: Bədən kütləsinin artması; depressiya, diqqəti toplamanın zəifləməsi, yuxuyameyllik və ya yuxusuzluq, qorxulu yuxugörmələr; paresteziyalar; Ürək çatışmazlığı simptomlarının keçici kəskinləşməsi,birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, sinədə ağrı; Ovucların və pəncələrin soyuması; Bronxospazm;  Qusma; Əzələ qıcolmaları; Ödemlər; Səgi (dəmrovabənzər övrə və distrofik dəri dəyişiklikləri), tər ifrazının güclənməsi.

Nadir ≥l/10 000-dən <1/1 000-ə qədər: Gizli şəkərli  diabetin kəs-kinləşməsi; əsəbilik, gər-ginlik; Görmənin pozulması, gözlərdə quruluq və ya qıcıqlanma, konyunktivit; Ürək funksiyaları-nın pozulma-sının  funksi-onal əlamətlə-ri, ürək yığıl-maları ritmi-nin pozulması, ürək keçirici-liyinin pozul-ması; Kataral hallar; Ağızda quruluq; Qaraciyər sınaqlarının yanlış nəticə verməsi; Tüklərin tökülməsi; Impotensiya və digər sek-sual pozğun-luqlar, cinsiy-yət üzvünün plastic indurasiyası (Peyroni xəstəliyi).

Çox nadir < 1/10 000, tezliyi məlum olmayan (mövcud məlumatlara əsasən tezliyi təyin etmək mümkün deyil): Trombosito-peniya, leykopeniya; Unutqanlıq və ya yaddaşın zəifləməsi, şüurun qarış-ması, hallusinasiya-lar, şəxsiyyətin dəyişməsi (məs., əhvalın dəyişməsi); Qulaqlarda küy, eşitmə funksiyasının pozğunluğu; Periferik da-marların ağır xəstəlikləri olan pasiyent-lərdə nekroz, hansı ki, müa-licəyə qədər rast gəlir,  ka-pillyar qan dövranının po-zulması və ya Reyno sindro-mu; Dadbilmə hissinin pozulması; Qaraciyərin iltihabı

 

Doza həddinin aşılması:
Simptomları:
Metoprololun doza həddinin aşılması zamanı ağır hipotoniya, sinus ritminin əhəmiyyətli dərəcədə ləngiməsi, atrioventrikulyar düyünün blokadası,ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, ürək yığılmalarının ləngiməsi, bronxospazm, şüurun itməsi (hətta koma), ürəkbulanma, qusma və sianoz baş verə bilər.

Eyni zamanda alkoqoldan, hipotenziv preparatlardan, xinidindən və barbituratlardan istifadə edildikdə əlamətlər kəskinləşə bilər.

Doza həddi aşılmasının ilk əlamətləri dərmanın qəbulundan sonra 20 dəqiqədən 2 saata qədər müddət ərzində meydana çıxır.

Müalicəsi:
Аktivləşdirilmiş kömür təyin edilir, zərurət yaranarsa, mədə yuyulur. Ağır hipotoniya, bradikardiya zamanı və ya ürək çatışmazlığı riski mövcud olduğu zamanı pasiyentə 2-dən 5 dəqiqəyə qədər intervallarla venadaxili və ya arzuolunan təsir alınana qədər daimi venadaxili yeridilmə şəklində beta-adrenomimetik təsirli dərman (məsələn, prenalterol) təyin etmək tövsiyə olunur. Əgər selektiv beta-adrenomimetik əldə etmək mümkün deyilsə, dopamin istifadə etmək olar. Həmçinin, azan siniri blokadaya almaq üçün atropin-sulfat (0,5-dən 2 mq-a qədər venadaxili) təyin etmək olar.

Əgər arzuolunan effekti almaq mümkün olmazsa, digər simpatomimetik preparat, məsələn, dobutamin və ya noradrenalin istifadə etmək olar.

Pasiyentə həmçinin 1-dən 10 mq-a qədər qlükaqon təyin etmək olar. Kardiostimulyatorun istifadəsi lazım gələ bilər. Bronxospazmdan qaçmaq üçün venadaxili beta-adrenomimetik təsirli preparat təyin etmək olar.  

Diqqət: doza həddi aşılmasının müalicəsi zamanı lazım olan dozalar adi hallarda istifadə olunan müalicəvi dozalardan əhəmiyyətli dərəcədə yüksək olur, belə ki, beta-reseptorların beta-adrenolitik preparatla blokadaya alınması imkanı mövcuddur.

 

Farmasevtik uyuşmazlığı: Aid deyildir.

 

Yararlılıq müddəti: 3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Saxlanma şəraiti: 25°С-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan və rütubətdən qorumaq üçün orijinal qablaşdırmasında və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Buraxılış forması: 10 tablet, Al folqa/PVX blisterdə. 3 blister (30 tablet) içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Preparatın ləğv edilməsinə və istifadəyə hazırlanmasına dair xüsusi ehtiyat tədbirləri
Xüsusi tələb yoxdur.

Aptekdən buraxılma şərti: Resept əsasında buraxılır.

 

Dövriyyəyə buraxılma üçün icazəsi olan məsul subyekt: POLFARMA SC Əczaçılıq zavodu, Pelplinsk küç,  19, 83-200 Staroqard Qdansk, Polşa.