AMPİSİD (örtüklü tabletlər)
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Sultamisillin - Sultamicillin
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
Tərkibi:
Təsiredici maddə: hər örtüklü tabletin tərkibində 375 mq və ya 750 rinq sultamisillinə müvafiq olaraq sultamisillin-tozilat dihidrat vardır.
Köməkçi maddələr: natrium nişasta qlikolat, maqnezium-stearat, mikrokristallik sellüloza;
Örtüyün tərkibi: opadry Y-1-7000 (hipromelloza, polietilenqlikol, titan 4-oksid).
Farmakoterapevtik qrupu: Beta-laktamazaların inhibitoru və geniş təsir spektrinə malik penisillin qrupu antibiotikinin kombinəolunmuş preparatı.
ATC Kodu: J01CR04.
Farmakoloji xüsusiyyətləri:
Farmakodinamikası:
Sultamisillin - metilen qrupu vasitəsi ilə birləşən ampisillin və sulbaktamin efir birləşməsidir.
Ampisillin — 6-aminopenisillin turşusunun törəməsi olub, həm qrammənfi, həm də qrammüsbət aerob və anaerob bakteriyalara qarşı geniş spektrli antibakterial təsir göstərir. Ampisillinin antibakterial təsiri onun bakterial hüceyrələrin divarında qlikopeptid sintezini pozması ilə əlaqədardır.
Ampisillin beta-laktamazalar tərəfindən asanlıqla parçalanır və öz antibakterial təsirini itirir. Sulbaktamin penisillin törəməsi kimi tərkibində penisillin nüvəsi vardır. Bəzi Neisseria fəslindən olan bakteriyalar növləri istisna olmaqla sulbaktamin antibakterial təsirinin güclü olmamasına rəğmən ö, penisillin və sefalosporinlərə qarşı davamlı olan bakteriyalar tərəfindən hasil olunan beta-laktamazaları dönməz şəkildə inhibə edir. Bu səbəbdən ampisillinə həssas olan bakteriyalar tərəfindən törədilmiş infeksiyaların müalicəsində sulbaktam ampisillinlə birgə istifadə zamanı sinergetik təsir göstərir. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphytikocaıs saprophyticus və Streptococcus faecalis, həmçinin Streptococcus pneumaniae Streptococcus pyogenes və Streptococcus viridans daxil olmaqla beta-laktamazalar hasil edən və etməyən geniş dairədə aerob bakteriyalara, habelə Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptofoccus spp., Bacteroides spp. (o cümlədən fragilis) daxil olmaqla geniş dairədə anaerob bakteriyalara qarşı in vitro şəraitində sultamisillin aktivdir.
Farmakokinetikası:
Oral qəbulundan sonra sultamisillin mədə-bağırşaq yolundan yaxşı sorulur; sorularkən hidroliz olunaraq parçalarnr və bünun nəticəsində ütyıumi qan dövrahında artıq 1:1 nisbətində tərkib hissələri - ämpisillin və sulbaktafn şəklində mövcud olur. Sultamisillinin biorriənimsənməsi təqrlbən 80% təşkil edir, yənr venadäxili yeridilmiş ampisillinin və sulbaktamın dozasının 80%-i sultamisillinin oral qəbulundan sonra qanda äşkar olunur. Qida ilə eyni zamanda qəbulu sultarnisillinin bibmənimsənilməsinə təsir etmir. Ampisillinin oral qəbulu ilə müqayisədə sultamisillİriih oral qəbulundan sonra ampisillinin qanda yaranan konsentrasiyası iki dəfə yüksəkdir. Ampisillin qan zülalları ilə 28%, sulbaktam isə 38% dönər şəkildə birləşir. Sultamisillinin aktiv tərkib hissələri olan ampisillin və sulbaktam qısa müddətdə kifayət qədər konsentrasiyada orqanizmin toxuma və mayelərinə nüfuz edir; beyin qişasının iltihabı zamanı onurğa beyini mayesində mövcud olması venadaxili inyeksiyanın yeridilməsindən sonra müəyyən olunmuşdur.
Sağlam könüllülərdə ampisillinin və sulbaktamın plazmadan yarım-xaricolma dövrü müvafiq olaraq 1 və 0,75 saat təşkil edir, orqanizmdən isə ampisillin və sulbaktamın 50-75%-i sidiklə xaric olunur. Preparatın xaricolma müddəti yaşlı şəxslərdə və böyrəklərin funksional çatışmazlığı zamanı uzanır.
İstifadəsinə göstərişlər:
Ampisillin / sulbaktama qarşı həssas olan mikroorqanizmlər tərəfindən törədilən xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur:
• Dərinin və yumşaq toxumalar infeksiyaları
• intraabdominal infeksiyalar
• Ginekoloji infeksiyalar
• Tənəffüs yollarının infeksiyaları
• Sidik-ifrazat yolları infeksiyaları.
Ampisid həmçinin bakterial septisemiya, sümük və oynaq infeksiyaları, qonokokklarla törədilən infeksiyaların müalicəsində istifadə olunur.
Qarın və kiçik çanaq boşluğu orqanları daxil olmaqla, cərrahi əməliyyatdan sonra
yaranma ehtimalı olan infeksiyaların profilaktikası məqsədilə əməliyyatdan əvvəl qəbulu tövsiyə olunur. Əməliyyatdan sonra sepsisin yaranma riskinin azaldılması üçün Ampisid həmçinin Kesar kəsiyi əməliyyatı və tibbi abortdan sonra da istifadə olunur.
Əks göstərişlər:
Penisillin qrupu antibiotiklərinə qarşı yüksək həssaslıq.
Xüsusi göstərişlər:
Ampisid tabletlərin qəbulundan sonra şiddətli hiperhəssaslıq reaksiyaları müşahidə oluna bilər.
Anafilaktik tipli reaksiyalar çox vaxt penisillinlərdə sefalosporinlər daxil olmaqla müxtəlif allergenlərə qarşı həssaslığı olan şəxslərdə müşahidə olunur. Müalicəyə başlamadan əvvəl bu tip əlavə təsirlərin özündə və ya yaxın qohumlarında baş verdiyi haqda 1 məlumatın aşkar edilməsi üçün xəstə diqqətlə hərtərəfli sorğuya tutulmalıdır. Hər hansı allergik reaksiya baş verdikdə dərmanın qəbulu dərhal dayandırılmalı, kortikosteroidlər, pressor aminlər və antihistaminlərlə müalicə aparılmalıdır. Şiddətli anafilaktoid reaksiyalar zamanı adrenalin, oksigen və kortikosteroidlər daxil olmaqla təxirəsalınmaz müalicə tədbirlərinə ehtiyac yarana bilər.
Penisillinlərin toksik təsirinin zəif olmasına rəğmən uzunmüddətli müalicədə böyrək, qaraciyər, qanyaranma sistemi və həyati əhəmiyyətli orqanların funksiyasına nəzarət edilməsi tövsiyə olunur.
Sultamisillin kanserogen və ya mutagen təsir göstərmir və reproduktivliyə təsir etmir.
Digər antibiotiklərdə olduğu kimi, Ampisid tabletləri ilə müalicə zamanı da rezistent mikroorqanizmlərin artması və superinfeksiya törətməsi ehtimalı nəzərə alınmalıdır.
Superinfeksiya yarandıqda dərmanın istifadəsi dayandırılmalı və müvafiq müalicə başlanmalıdır.
İnfeksion mononukleoz olan xəstələrə Ampisid təyin olunmamalıdır - bu tip xəstələrdə ampisillin şiddətli gicişməyə səbəb olur.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi:
Hamiləlik zamanı istifadə olunmasına görə ABŞ-ın FDA idarəsinin B kateqoriyasına aiddir. Ampisid suspenziyanın hamiləlik və laktasiya dövründə təhlükəsizliyi sübuta yetirilməmişdir.
Nəqliyyat vasitələrini və potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsiri:
Ampisid nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:
Probenisid ampisillin və sulbaktamin kanalcıq sekresiyasını azaldır, nəticədə qan plazmasında onların konsentrasiyası artır və yarımxaricolma dövrü uzanır. Tək ampisillin qəbulu ilə müqayisədə allopurinolla eyni zamanda təyin olunduqda ampisillinin dəridə səpgi yaratma riski daha yüksəkdir. Bu səpgilərin yaranmasında allopurinolun təsirindən ampisillinin xaricolmasının gecikməsi və ya xəstələrdə hiperurikemiyanın olmasının hansının böyük rol oynaması dəqiq müəyyən edilməmişdir.
Ampisid qəbulu nəticəsində sidikdə ampisillinin yüksək konsentrasiyası yaranır ki, bu da qlükozanın sidikdə təyin edilməsi üçün tətbiq olunan Clinitest, Benedict və ya Fehling kimi testlərdə yanlış müsbət cavabla nəticələnə bilər. Belə hallarda qlükozanın sidikdə təyin edilməsi üçün enzimatik oksidləşmə üsulunu istifadə edən Clinistix və ya Testape kimi testlərin tətbiqi tövsiyə olunur.
Hamilə qadınlarda ampisillin qəbulu nəticəsində proteinlərlə birləşmiş ümumi estriol, estriol qlükuronid və proteinlərlə birləşmiş estron törəmələrinin və estradiolun plazma konsentrasiyalarının müvəqqəti azalması müşahidə olunmuşdur. Bu təsir həmçinin Ampisid qəbulu zamanı da müşahidə oluna bilər.
İstifadə qaydası və dozası:
Böyüklər: gündəlik doza hər 12 saatdan bir 375 mq - 750 mq təşkil edir. Xəstəliyin ağırlığından asılı olaraq preparatın dozasında düzəliş oluna bilər.
Bədən kütləsi 30 kq-dan çox olan uşaqlara preparat böyüklər üçün olan dozada təyin edilir.
Bədən kütləsi 30 kq-dan aşağı olan uşaqlarda gündəlik doza gündə 2 dəfə 50 mq/kq təşkil edir. Müalicə müddəti 5-14 gündür. Bədənin normal temperaturunun bərpasından və klinik əlamətlərin aradan tam qalxmasından sonra preparatla müalicə ən azı 2 gün də davam etdirilməlidir.
Ağırlaşmamış süzənəyin müalicəsində Ampisid birdəfəlik oral 2,25 q (6x375 mq) dozada təyin oluna bilər. Qanda preparatın yüksək konsentrasiyasının saxlanılması üçün eyni zamanda 1 q probenesid təyin oluna bilər. Hemolitik stafilokokk tərəfindən törədilən revmatik qızdırma və qlomerulonefrit zamanı preparatla müalicə 10 gündən az olmayaraq davam etdirilməlidir. Kreatinin klirensi 30 ml/dəq-dən aşağı olduqda ampisillin və sulbaktamin xaric olması ləngiyir və onların qandakı konsentrasiyası eyni səviyyədə saxlanılır, belə hallarda preparatın qəbulları arasındakı interval uzadılmalıdır.
Əlavə təsirləri:
Ampisid xəstələr tərəfindən yaxşı mənimsənilir. Çox nadir hallarda aşağıdakı reaksiyalar müşahidə oluna bilər:
• Mədə-bağırsaq sistemi: stomatit, qlossit, qastrit, diareya, enterokolit.
• Dəri və yumşaq toxumalar: dəridə səpgilər, qaşınma, övrə, multiformalı eritema, çox nadir hallarda - eksfoliativ dermatit və digər yüksək həssaslıq reaksiyaları.
• Qanyaranma sistemi: hemoqlobin və hematokrit göstəricilərinin aşağı düşməsi, həmçinin eritrositlər, leykositlər, limfositlər və trombositlərin miqdarının azalması və ya limfositlərin, monositlərin, eozinofillərin və trombositlərin miqdarının artması halları müşahidə oluna bilər. Sultamisillinlə müalicədən 1-5 həftə sonra aqranulositoz baş verə bilər.
Bu dəyişikliklər keçici xarakter daşıyır və preparatın qəbulu dayandırdıqdan sonra normal göstəricilər bərpa olunur.
Gözlənilməz reaksiyalar yarandıqda həkiminizə müraciət edin.
Doza həddinin aşılması:
Nevroloji reaksiyalar, qıcolmalar da daxil olmaqla, beta-laktamlar onurğa beyni mayesində yüksək konsentrasiyalarda toplandıqda baş verir. Ampisillin və sulbaktam hemodializ vasitəsilə ümumi qan dövranından xaric olur.
Buraxılış forması: Ampisid 375 mq və ya 750 mq örtüklü tabletlər, şüşə flakonlarda. 10 örtüklü tablet şüşə flakonda içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Digər buraxılış formaları:
Ampisid ə/d inyeksiya 375 mq.
Ampisid ə/d inyeksiya 750 mq.
Ampisidə/dinyeksiya1,5q.
Ampisid suspenziya 250 mq/5 ml.
Saxlanma şəraiti: 25°C-dən yüksək olmayan temperaturda, öz qutusunda, uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır.
Yararlılıq müddəti: 2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti: Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı: Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A. Ş. Sanayi Caddesi NS13, Çobançeşme -Yenibosna-istanbul/Türkiyə