BİOTRAKSON (inyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün toz)

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Ceftriaxone

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

Tərkibi:
Təsiredici maddə: 1 flakonda 250 mq, 500 mq və ya 1 q seftriakson natrium duzu vardır.

Təsviri:
Biotrakson - ağ və ya sarımtıl rəngli tozdur. Üzərinə münasib miqdarda həlledici məhlul (inyeksiya suyu) əlavə edildikdə sarımtıl və ya sarı rəngli məhlul alınır. Müxtəlif seriya preparatlardan alınan məhlulların rəngləri arasındakı cüzi fərq antibiotikin aktivliyinin azalması və onun qəbuluna təhlükə yaranması demək deyildir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri:
Geniş spektrdə antibakterial təsirə malik III nəsil yarımsintetik sefalasporin antibiotikidir. Bakteriyaların sintezini məhdudlaşdırma təsirinə malikdir. Təbii penisillini və aminopenisillini parçalayan, qrammənfi və qrammüsbət bakteriyalar tərəfindən hasil edilən əksər β-laktamazalara qarşı davamlıdır. Aşağıdakı bakteriyalara qarşı in vitro və in vivo aktivlik göstərir.
Qrammənfi bakteriyalar - Enterobacter aerogenes və E. Cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampsillinə davamlı ştammlar daxil olmaqla), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoae (penisillinaza yaradan ştammlar da daxil olmaqla). Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens.
Qrammüsbət bakteriyalar - Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penisillinaza hasil edən ştammlar da daxil olmaqla) və Staphylococcus epidermidis seftriaksona qarşı daha az həssasdır, nəinki I və II nəsil sefalosporinə qarşı.
Seftriakson həmçinin anaeroblara, o cümlədən Clostridium spp. (əksər Clostridium difficile dözümlüdürlər), Peptostreptococcus spp., Prevotella melaninogenica, Fusobacterium spp. Bacteroides fragilis ştammları daha az həssasdır.
Seftriakson metisillinə davamlı streptokokklar, D qrupuna aid ştammların əksəriyyətinə və enterokokklara, o cümlədən Enterococcus faecalis-ə təsir etmir. Geniş substratlı ß-laktamaza əmələ gətirən qrammənfi çöplərə qarşı aktiv deyil.
Seftriakson plazma zülalları ilə 90% əlaqəyə girir. T½ dövrü qan zərdabında 5.8- 8.7 saat çəkir. Bu dövr körpə və azyaşlılarda 4.5 saat, 70 yaşdan yuxarı xəstələrdə isə təqribən 8.9 saat təşkil edir.
T½-nin uzun müddət olması preparatın gündə 1 dəfə qəbul edilməsinə imkan yaradır (bax: dozalanma və hazırlama üsulu).
Venadaxili yeridilən seftriakson toxuma və bioloji mayelərə tez və yaxşı daxil olur. Seftriakson xüsusilə böyrəklər, sümüklər, ürək əzələləri, öd, irin mayeləri, beyin mayesində və onurğa beyni mayesində terapevtik səviyyəyə çatır. Plasentar baryerdən keçir, ana südünə nüfuz edir.
33%-dən 67%-ə qədər hissəsi dəyişilməz şəkildə sidiklə, qalan hissəsi isə nəcislə xaric olunur. Böyrəklərin zəif işlədiyi halda öd yolu ilə, qaraciyərin pozğunluğu zamanı böyrəklər vasitəsilə preparatın ifrazında artım müşahidə olunur. Yalnız böyrəklər və qaraciyər funksiyalarının eyni zamanda pozğunluğu zamanı preparatın orqanizmdə yığılması mümkündür.

İstifadəsinə göstərişlər:

• Sidik yollarının Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morgani, Klebsiella pneumoniae tərəfindən törədilmiş infeksiyalar;
• Aşağı tənəffüs yollarının Streptococcus pneumoniae (penisillinə qarşı davamlı ştammlardan başqa), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Eseherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Serratia marcescens tərəfindən törədilən infeksiyalar;
• Streptococcus pneumoniae (pensillinə qarşı davamlı ştammlardan başqa) tərəfindən törədilən sepsis;
• Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae (pensillinə qarşı davamlı ştammlardan başqa) tərəfindən törədilən meningit;
• Qarın boşluğunun Escherichia coli, Klebsiella pneumaniae, Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (Clostridium difficile-nin davamlı ştammları istisna olmaqla) tərəfindən törədilən infeksiyalar;
• Sümük və oynaqların Streptococcus pneumoniae (penisillinə qarşı davamlı ştammlardan başqa), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. tərəfindən törədilən infeksiyaların qarşısını almaq üçün;
• Dərinin və yumşaq toxumaların Stereptococcus pyogenes, Viridans qrupundan olan streptokokklar, Esherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumaniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp. tərəfindən törədilən infeksiyalar;
• Xüsusilə Neisseria gonorrhoeae tərəfindən törədilən süzənək və kiçik çanaq nahiyəsində olan infeksiyalar zamanı;
• Cərrahı infeksiyaların profilaktikası üçün.

Əks göstərişlər:
Sefalosporinlərə qarşı yüksək həssaslıq, yarımçıq doğulmuş uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər:
1. Seftriakson erkən allergik simptomlar, xüsusilə dərmana qarşı yaranan xəstələrdə ehtiyatla tətbiq olunmalıdır. Allergiyanın qəfil simptomları nəzərə çarpdıqda preparatın tətbiqi dərhal dayandırılmalıdır.
2. Setfriaksonu həmçinin aşağıdakı hallarda ehtiyatla tətbiq etmək lazımdır:
- Çarpaz reaksiyaların olması ehtimalına görə penisillinə yüksək həssaslıq olanlarda;
- Mədə-bağırsaq xəstəlikləri (xüsusilə, kolit) olan xəstələrdə
3. Eyni zamanda qaraciyər və böyrək çatışmazlıqları olan xəstələrdə tətbiqi zamanı qanda antibiotikin dozası və səviyyəsi nəzarətdə saxlanılmalıdır. Bu xəstələr üçün gündəlik doza 2 q-dan artıq olmamaq şərtilə antibiotikin dozasını azaltmaq vacib deyil. Dializ olunmuş xəstələrdə dərman konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.
4. Öd yollarında problemi olan xəstələrdə də seftriaksonun tətbiqindən qaçmaq lazımdır.
5. Seftriaksonun tətbiqi zamanı öd kisəsində geriləmələrə dəlalət edən klinik vəziyyət (ultrasonoqrafik tədqiqatla təsdiqlənən) müəyyənləşdirilərsə, müalicə dayandırılmalıdır.
6. Hemotoloji pozğunluqların yaranma ehtimalı olduğundan, bu antibiotiki 10 gündən çox qəbul edən xəstələrdə qanın tərkibinə nəzarət edilməlidir.
7. “K” vitamini çatışmayan xəstələr üçün protrombin vaxtına nəzarət etmək və mümkün qədər əlverişli şəkildə əlavə K vitaminin inyeksiyasını həyata keçirmək lazımdır.
8. Seftriakson yeni doğulan körpələrə, xüsusilə də hiperbilirubinemiyalı xəstələrə ehtiyatla yeridilməlidir. Belə ki, peparat albuminlərlə birləşmiş bilurubinləri birləşmədən sıxışdırb çıxara bilər.
9. 2 aylığa qədər uşaqlara seftriakson yalnız həyati vacib hallarda və yalnız venadaxili inyeksiya yolu ilə istifadə oluna bilər.
10. Seftriakson məhlullarını aminoqlikozid məhlulları ilə (məs.: eyni şprisdə) qarışdırmaq olmaz. Onların eyni vaxtda istifadəsi zamanı bu məhlullar bədənin müxtəlif nahiyələrinə yeridilməlidir (bax: Qarşılıqlı təsirlər).
11. Seftriaksonla müalicə prosesində Clostridium difficile ştammları tərəfindən törədilən psevdomembranoz kolit baş verə bilər. Zəif simptomlar adətən, antibiotikin tətbiqi dayandırıldıqdan sonra yox olur. Yüngül və ya ağır gediş zamanı, kliniki vəziyyətdən asılı olaraq orqanizmi yumaq, elektrolit və zülal çatışmazlığını aradan qaldırmaq, həmçinin Clostridium difficile-ya qarşı uyğun antibiotiki tətbiq etmək lazımdır (“ilk zərbə” vasitəsi olaraq metronidazol, qənaətbəxş nəticə alınmadıqda və ya xəstə ağır vəziyyətə düşdükdə isə vankomisin peroral tətbiq edilir).
12. Bu və ya digər antibiotiklərin tətbiqində olduğu kimi seftriaksondan davamlı istifadə bu antibiotikə davamlı ştammların, eləcə də göbələklərin böyüməsi və çoxalmasına gətirib çıxara bilər. Belə olduqda müvafiq müalicə aparılmalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri:
Seftriaksonun aminoqlikozid antibiotiklər, piperasillin, karbenisillin, mezlosillinlə birgə istifadəsi mümkündür, diazepamın təsirini zəiflədir. Ancaq kalsium duzlarına, hemotogen preparatlara, amin turşu və aminoqlikozid antibiotiklərə qarşı fiziki uyuşmazlıq göstərir. Seftriakson və aminoqlikozid məhlullarını, onların aktivliyinin itməsi ehtimalına görə inyeksiya zamanı bir şprisdə və ya qabda qarışdırmaq olmaz. Eyni vaxtda bu preparatların tətbiqinə zərurət yarandığı təqdirdə, onları bədənin fərqli yerlərinə yeritmək lazımdır. Seftriakson aminoqlikozid antibiotiklərin nefrotoksik təsirini gücləndirmir, həmçinin sidikqovucu vasitələrlə (məs.: furosemidlə) eyni zamanda istifadə zamanı böyrəklərin funksiyasını zəiflətmir. Seftriaksondan istifadə olunduqda sidikdə qlükozanın yoxlanması testlərində yalançı müsbət nəticələr və seroloji müayinələrdə yalançı müsbət Kumbs reaksiyası mümkündür.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi:
Hamiləlik dövründə təhlükəsizliyin gözlənilməsi baxımından seftriakson B kateqoriyasına aiddir. İnformasiya mənbəyi olaraq təhlükəsizlik üçün preparatın yalnız heyvanlar üzərində keçirilmiş təcrübədən istifadə olunur. Hamilə qadınlarda preparat ancaq mütləq vacib olduğu hallarda, hamiləliyin ilk aylarında istifadə oluna bilər.
Sefalosporin az miqdarda südə keçə bildiyindən laktasiya müddətində preparatdan ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Nəqliyyat vasitələrini və potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri:
Preparatın qəbulu avtomobillərin idarəsi, hərəkətdə olan qurğulara nəzarət, yüksək psixi və fiziki reaksiyalar tələb edən digər işlərin yerinə yetirilməsinə mane olmur.

İstifadə qaydası və dozası:
Böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar: gündə 1 q-dan 2 q-a qədər venadaxilinə və əzələdaxilinə yeridilir. Biotrakson preparatının gündə 1 dəfə istifadə edilməsi xəstəxana müalicəsinin ev şəraitində davam etdirilməsinə imkan yaradır. Tam sutkalıq doza 4 q-ı keçməməlidir. Böyüklər və yaşlı adamlar üçün dəyişiklik olmadan tətbiq edilə bilər.
Süzənəyin müalicəsi zamanı preparat 250 mq dozada 1 dəfə əzələdaxilinə yeridilir.
Cərrahı əməliyyatlar zamanı profilaktika məqsədi ilə: əməliyyata 30-120 dəqiqə qalmış 1 q venadaxilinə yeridilir.
12 yaşa qədər uşaqlar: gündə 50-75 mq\kq doza iki bərabər hissəyə bölünərək 12 saatdan bir əzələdaxilinə yeridilir. (2 aylığa qədər uşaqlara ancaq venadaxilinə yeridilir.). Gündəlik doza 2 q-ı keçməməlidir.
Meningitli xəstə uşaqlara gündə 100mq\kq doza iki bərabər hissəyə bölünərək 12 saatdan bir yeridilir. (gündə maksimal doza 4 q-ı keçməməlidir).
2,5 yaşlı uşaqlara seftriakson məhlulunu liqnokain ilə birgə vurmaq olmaz!

Məhlulun hazırlanması:
Əzələdaxili: Biotrakson əzələdaxilinə dərin yeridilir. Əzələdaxili inyeksiya üçün 250 mq və ya 500 mq preparat 2 ml 1%-li liqnokaində həll edilir.
1q seftriakson 3.5 ml 1% liqnokaində həll edilir. Bir yerə 1q-dan artıq yeridilmir.
Liqnokainlə həll edilmiş məhlulu venadaxili yeritmək olmaz!
Venadaxili: 250 mq və ya 500 mq preparat 5 ml, 1 q preparat isə 10 ml inyeksiya suyunda həll edilir, 2-4 dəqiqə ərzində venaya vurulur.
Venadaxili və ya damcı üsulu ilə köçürülməsi: 10-40 mq/ml konsetrasiyalı məhlul aşağıdakı kimi hazırlanır: Biotrakson 0,9 %-li natrium xlorid və ya 5%-li və ya 10%-li qlükoza məhlulunda həll edilir, minimum 30 dəqiqə ərzində damcı üsulu ilə yeridirlər. Tərkibində kalsium ionları olan məhlullarla durulaşdırmaq olmaz (məs: Ringer məhlulu, Hartmann məhlulu). Tövsiyə olunur ki, preparat hazırlandıqdan dərhal sonra yeridilsin. Biotrakson öz antibakterial aktivliyini 6 saat müddətində otaq şəraitində və ya 2-8ºC temperaturda qoruya bilir. Natrium xlorid və qlükozadan eyni vaxtda istifadə etməklə venadaxili yeridilmə üçün hazırlanmış məhlul qarışıqlarını aşağı temperaturlarda fiziki uyğunluğun olmadığı üçün soyuducuda (2-8ºC) saxlamaq olmaz. Məhlulların saxlanması zamanı rənglərdə tündləşmə baş verə bilər, lakin bu dəyişiklik preparatın müalicəvi əhəmiyyətinə təsir göstərmir.

Əlavə təsirləri:
Seftriakson orqanizm tərəfindən adətən yaxşı qəbul olunur, nadir hallarda arzuolunmaz reaksiyalar ola bilər və bu müvəqqəti xarakter daşıyır.
Aşağıdakılar mümkündür:
- ağrılar, iynə vurulan yerin bərkiməsi, inyeksiyadan sonra venanın iltihabı, allergik reaksiyalar: səpmə, gicişmə, yüksək temperatur və titrəmələr;
- həzm sisteminin pozulması: qarın işləməsi, ürəkbulanması, qusma, iştaha və dadbilmənin pozulması, eləcə də nadir hallarda psevdomembranoz kolit;
- çox miqdarda seftriaksonun qalıqlarının yığılması ilə əlaqədar öd kisəsində yalançı geri dönən öd daşı yarana bilər; bu vəziyyət cərrahi müdaxilə tələb etmir, belə ki, müalicədən sonra 15 gün müddətində simptomlar öz-özünə aradan qalxır.
- qanda kreatin və sidik cövhəri səviyyəsinin müvəqqəti artıması, vaxtaşırı eritrosituriya, albuminuriya, qlükozuriya və həmçinin sidikdə böyrək silindrlərinin aşkar olması;
- qaraciyər enzimlərinin aktivliyi və zərdabda bilirubinlərin konsentrasiyasında artım;
- qanın rəngində dəyişikliklər, o cümlədən eozinofiliya;
- baş ağrıları və başgicəllənmələr;
- uşaqlıq yolunda moniliaz;
- bronxospazm.

Doza həddinin aşılması:
Doza həddinin aşılması böyrəklərin funksional pozğunluğuna və nevroloji pozğunluqlara gətirib çıxara bilər. Zərdab zülalları ilə sıx birləşməsi üzündən müəyyən miqdarda seftriaksonu hemodializ yolu ilə kənarlaşdırmaq mümkün olmadığına görə, müalicəsi müstəsna olaraq simptomatik aparılır və su-elektrolit mübadiləsi pozulmasını kompensasiya etməkdən ibarətdir.

Buraxılış forması: İnyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün 250 mq, 500 mq və ya 1 q preparat ölçülü şüşə flakonlarda. Hər şüşə flakon içlik vərəqə ilə birlikdə üzərində münasib etiketi olan, ağzı rezin tıxac və alüminium qapaqla bağlanmış, üzərində münasib yazı olan xüsusi karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti: 25ºC-dən aşağı temperaturda, qaranlıq, quru və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır.
Yararlılıq müddəti: Yararlılıq müddəti qablaşdırıldığı qutunun üzərində göstərilmişdir. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti: Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı: BİOTON S.A POLŞA Starostinska küçəsi 5, 02-516, Varşava.